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AuristatinE 澳瑞他汀E CAS160800-57-7是西安瑞禧生物科技有限公司的生物試劑材料。
Auristatins是全合成藥物,化學(xué)結(jié)構(gòu)相對(duì)容易改造,以便優(yōu)化其物理性質(zhì)和成藥特征。用于和抗體偶聯(lián)的auristatins衍生物主要包括auristatin E (MMAE,1)和 auristatin F (MMAF，2)，前者是由天然微管蛋白聚合酶抑制劑多拉司他汀(dolastatin)-10衍生的合成五肽，在C-端加上一個(gè)2-氨基-1-苯基丙烷-1-醇而成。MMAE對(duì)多種人類(lèi)**細(xì)胞株的抑制活性小于一個(gè)納摩爾。為了降低MMAE自身細(xì)胞*活性,MMAF結(jié)構(gòu)上在dolastatin-10的C-端加上一個(gè)苯丙氨酸，因?yàn)轸然碾x子化,MMAF透析細(xì)胞膜的能力較差,因此對(duì)細(xì)胞的生物活性**降低。但是和抗體偶聯(lián)以后,MMAF對(duì)細(xì)胞的抑制活性能提高2000倍以上。合成的cAC10-Val-Cit-MMAF或者anti-CD7O-Val-Cit-MMAF在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中顯示****,尤其重要的是對(duì)部分耐藥*細(xì)胞也***。