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藥物載藥量不足和有效載荷的泄漏仍然是設(shè)計(jì)脂質(zhì)體給藥系統(tǒng)的主要挑戰(zhàn)。這些現(xiàn)象會(huì)限制作用的持續(xù)時(shí)間，并導(dǎo)致毒性。

近日，針對(duì)脂質(zhì)體中藥物釋放的限速步驟，哈佛醫(yī)學(xué)院Daniel S. Kohane對(duì)它們進(jìn)行了修飾(芳香化)，使它們的脂雙層中含有芳香基團(tuán)。

文章要點(diǎn)

1）芳香化脂質(zhì)體是用合成的磷脂設(shè)計(jì)的，其中芳香族基團(tuán)共價(jià)連接到酰基鏈上。優(yōu)化的芳香化脂質(zhì)體增加了載藥量，顯著減少了大范圍有效載荷(小分子和大分子，不同親水性)的突然釋放，并延長(zhǎng)了它們的釋放時(shí)間。

2）包裹麻醉劑河豚毒素(TTX)的芳香化脂質(zhì)體在脂質(zhì)體臨床使用的應(yīng)用中具有顯著的延長(zhǎng)效應(yīng)和降低毒性：局部麻醉，盡管TTX是一種親水性小分子，通常很難被包裹。因此，脂雙層的芳構(gòu)化可以改善脂質(zhì)體給藥系統(tǒng)的性能。