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PEG-磷脂在脂質體的脂質雙分子層表面形成聚合物保護層,使粒子間斥力增加,從而使脂質體穩定性增加。理論上,距離粒子表面s 處既存在著范德華引力,又存在著粒子間斥力,當斥力大于或等于引力時,粒子穩定;反之,則脂質體聚集。如當s約為粒子直徑的1/10時,即聚合物衣層厚度約為粒子直徑的10%時,粒子之間的斥力就足以克服與其它大分子或粒子的相互作用。隨PEG分了量的增加,粒子間斥力增加,脂質體也越穩定。采用X射線衍射研究了含4%摩爾分數PEG(1900)-磷脂的脂質體(磷脂:CH為2:1)雙分子層結構和粒子間斥力,結果表明,在該濃度,結合的聚合物從脂質體表面伸出大約50A(5nm),增加了膜與膜之間的斥力。這有效地減少了脂質體聚集、融合現象的發生,并抑制脂質體與蛋白、細胞的粘附,增強了其體內外穩定性。
PEG-磷脂脂質體粒徑——用不同的PEG-磷脂可制備不同粒徑的脂質微粒(多室、小單室、大單室脂質體),穩定性較好;半年后PEG磷脂脂質體在緩沖溶液中釋出的親水性標記物小于5%,在血漿中tn長達幾天[16]。Litzinger等制備了>300nm、150~200nm和<7Onm的3種粒徑分布的PEG-磷脂質脂體,并考察了在小鼠體內的分布,結果表明,大粒徑和小粒徑的PEG-磷脂脂質體分別在脾和肝中的濃度較高,中間粒徑的具有長循環特性。小粒徑脂質體長循環減弱的原因直接與PEG-PE的活性有關,而大粒徑脂質體則可能是通過過濾機制被脾攝取。脂質體在血中的穩定性、清除率及生物分布情況都取決于其組成、粒徑及荷電情況,其中100~200nm粒徑范圍內的脂質體由于空間位阻的原因在血液中較穩定。
產品名稱:熒光素-聚乙二醇-紫杉醇
英文名稱:FITC-PEG-PTX
狀態:固體/粉末/溶液
產品規格:mg
保存:N/A
儲藏條件:N/A
儲存時間:1年
用途:科研
溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實驗
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