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脂質體能夠提高載藥運行的靶向性，增強藥物與細胞膜的親和性，可使藥物長效化，降低約物毒性，避免耐藥性。其原理主要在于脂質體通過改變藥物的動力學性質和組織分布，改變了藥物與細胞的作用機制，顯著提高藥物對耐藥腫瘤細胞和致病菌的抑制和殺傷作用。

1抗腫瘤藥物的載體：幾乎所有的化療藥物都有很強的毒副作用，脂質體可以在一定程度上增強藥物的靶向性和緩釋性，增加藥物與癌細胞的親和力，降低用藥劑量，減少毒副作用。

2抗菌、抗感染藥物的載體：脂質體制劑用于抗菌藥物有許多優點:可以降低毒性，改變藥代和藥物的體內分布，并提供緩釋。脂質體可以靶向進入網狀細胞，而這也正好是細菌富集和存活的部位。更重要的是脂質體制劑可以改變藥物的原有物理化學性質，從而降低了細菌對藥物的抗藥性，提高抗菌效果。

3.脂質體多肽藥物

利用脂質體技術將多肽藥物包裹在脂質體小球中，可以減少多肽的水解和酶解。某些多肽含有賴氨酸等堿性氨基酸，將多肽C端酯化或酰胺化后就可以用pH梯度法將其包裹在脂質體中。

4.脂質體在天然藥物研究中的應用

中藥脂質體脂質體的研究起步雖然較晚，但有其自身優勢，可將某些水不溶性的藥物有效成分，以及許多作用劇烈、毒副作用較大卻有著良好療效的天然藥物制成脂質體，大大提高了療效和用藥安全性。中藥脂質體的給藥體系包括靜脈給藥、口服給藥、肺部給藥等。

常見的天然藥物脂質體：

磷脂聚乙二醇修飾紅茴香脂質體（DSPE-PEG-Illicium henryi)

磷脂聚乙二醇修飾芒果甙脂質體（DSPE-PEG-mangiferin）

磷脂聚乙二醇修飾樟樹籽油脂質體（DSPE-PEG-CCSKO)

磷脂聚乙二醇修飾吳茱萸堿納米脂質體（DSPE-PEG-EVO)

磷脂聚乙二醇修飾酸棗仁脂質體(DSPE-PEG-JSO)

磷脂聚乙二醇修飾豬岑多糖脂質體(DSPE-PEG-PPS）

磷脂聚乙二醇修飾黃芪多糖脂質體(DSPE-PEG-APS）

磷脂聚乙二醇修飾冬蟲夏草多糖脂質體(DSPE-PEG-CPL)

磷脂聚乙二醇修飾麥冬多糖脂質體(DSPE-PEG-OPL)

磷脂聚乙二醇修飾獼猴桃根多糖脂質體(DSPE-PEG-APPS)

磷脂聚乙二醇修飾枸杞多糖脂質體(DSPE-PEG-LBPL)

磷脂聚乙二醇修飾地黃多糖脂質體(DSPE-PEG-RGPL)

磷脂聚乙二醇修飾埃希菌脂多糖脂質體（DSPE-PEG-LPS）

磷脂聚乙二醇修飾黃精多糖脂質體（DSPE-PEG-PSP）

磷脂聚乙二醇修飾香菇多糖脂質體（DSPE-PEG-LNT）

磷脂聚乙二醇修飾茯苓多糖脂質體（DSPE-PEG-PS）

磷脂聚乙二醇修飾白藜蘆醇(DSPE-PEG-RES)

磷脂聚乙二醇修飾灰樹花多糖脂質體(DSPE-PEG-PGF)

磷脂聚乙二醇修飾馬尾藻多糖脂質體(DSPE-PEG-SP)

磷脂聚乙二醇修飾仙人掌多糖脂質體(DSPE-PEG-OPS)

磷脂聚乙二醇修飾肉蓯蓉多糖脂質體(DSPE-PEG-CDPS)

磷脂聚乙二醇修飾裂褶菌多糖脂質體(DSPE-PEG-SPG)

磷脂聚乙二醇修飾海帶多糖脂質體BSP(DSPE-PEG-BSP)

磷脂聚乙二醇修飾淫羊藿多糖脂質體(DSPE-PEG-EPS)

磷脂聚乙二醇修飾酵母多糖脂質體(DSPE-PEG-YPS)

磷脂聚乙二醇修飾螺旋藻多糖脂質體(DSPE-PEG-PSP)