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蛋白質(zhì)類和多肽類小分子藥物的聚乙二醇結(jié)合物是很有前途的蛋白質(zhì)和多肽類藥物的新型給藥系統(tǒng)。聚乙二醇修飾的蛋白質(zhì)和多肽類藥物可增加藥物的溶解度和穩(wěn)定性,減弱或消除免疫原性.抗原性和毒性,改善藥物的體內(nèi)藥動(dòng)學(xué)性質(zhì),增加藥物的體內(nèi)半衰期,增加治療指數(shù)等。

蛋白質(zhì)和多肽類小分子藥物主要包括酶、細(xì)胞因子等一些具有特殊功能的蛋白質(zhì)。現(xiàn)代基因工程的手段使得人們能夠大量獲取所需的蛋白質(zhì)，但由于天然或重組的未經(jīng)任何修飾的蛋白質(zhì)類藥物易引起機(jī)體的免疫反應(yīng)，以及在體內(nèi)的半衰期較短等原因而減弱了其臨床效果，也大大限制了它們的使用。

細(xì)胞因子相關(guān)衍生物：

G-PEG-EPO氨基葡萄糖聚乙二醇促紅細(xì)胞生成素

G-PEG-rHuEPO氨基葡萄糖聚乙二醇人重組促紅細(xì)胞生成素

NHS-PEG-TPO活性酯聚乙二醇人促血小板生成素

ALD-PEG-bFGF丙醛聚乙二醇?jí)A性成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子

ALD-PEG-rhKGF-2丙醛聚乙二醇修飾重組人角化細(xì)胞生長(zhǎng)因子-2

作為治療藥物，聚乙二醇修飾的蛋白比未修飾的蛋白更有效。PEG修飾的蛋白質(zhì)(亦稱蛋白質(zhì)的PEG化)包括PEG與蛋白質(zhì)和多肽類藥物的物理結(jié)合物和化學(xué)修飾物,可改變蛋白質(zhì)藥物的一些性質(zhì)，如:①增加此類藥物的溶解度和穩(wěn)定性。②.減弱或消除免疫原性.抗原性和毒性。③改善藥物的體內(nèi)藥動(dòng)學(xué)性質(zhì)，增加藥物在體內(nèi)的半衰期。④增加藥物的治療指數(shù)、擴(kuò)大臨床使用等。目前此項(xiàng)研究主要集中在PEG與蛋白質(zhì)的化學(xué)結(jié)合，且已在蛋白質(zhì)藥物研究中廣泛應(yīng)用。

G-PEG-EPO氨基葡萄糖聚乙二醇促紅細(xì)胞生成素

NHS-PEG-EPO活性酯聚乙二醇促紅細(xì)胞生成素

NH2-PEG-EPO氨基聚乙二醇促紅細(xì)胞生成素

G-PEG-rHuEPO氨基葡萄糖聚乙二醇人重組促紅細(xì)胞生成素

NHS-PEG-rHuEPO活性酯聚乙二醇人重組促紅細(xì)胞生成素

NH2-PEG-rHuEPO氨基聚乙二醇人重組促紅細(xì)胞生成素

NH2-PEG-TPO氨基聚乙二醇人促血小板生成素

NHS-PEG-TPO活性酯聚乙二醇人促血小板生成素

G-PEG-TPO氨基葡萄糖聚乙二醇人促血小板生成素

ALD-PEG-bFGF丙醛聚乙二醇?jí)A性成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子

ALD -PEG--rb-bFGF丙醛聚乙二醇重組牛堿性成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子

ALD- PEG--rhbFGF 丙醛聚乙二醇化重組人堿性成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子

bALD-PEG-FGF-21丁醛聚乙二醇化成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子21

bALD-PEG-rhFGF18丁醛聚乙二醇化重組人成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子18

ALD-peg-FGF-10丁醛聚乙二醇化人成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子-10

備注：又稱為角化細(xì)胞生長(zhǎng)因子-2（ALD-peg-KGF-2）