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PEG 化抗腫瘤藥物技術(shù)能夠延長藥物的半衰期,增強(qiáng)藥物的穩(wěn)定性,降低免疫原性和抗原性,通過改變藥物的分子結(jié)構(gòu),從而改進(jìn)了藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)性質(zhì),提高了作用部位的血藥濃度.同時(shí),相比于未修飾的藥物,經(jīng)過 PEG 化的藥物表現(xiàn)出更好的耐受性,因而增加了注射藥物的臨床應(yīng)用范圍和療效,已成為抗腫瘤藥物研究領(lǐng)域的熱點(diǎn)

氮芥類藥物屬于抗惡性腫瘤的細(xì)胞海類藥物氮芥類藥物.其烷基化部分是抗腫瘤活性的功能基，載體部分可以影響藥物的化學(xué)反應(yīng)活性和生物活性。氮芥類的藥物設(shè)計(jì)就是選用不同的載體，通過改善藥物在體內(nèi)的吸收、分布等藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)，可以提高選擇性及抗腫瘤活性，也會(huì)影響藥物的毒性。如載體為氨基酸可以增加藥物在腫瘤部位的濃度和親和力。由于某些腫瘤細(xì)胞中存在甾體激素的受體，用甾體激素作為載體，形成的甾體氮芥，使藥物具有烷化劑和激素的雙重作用。應(yīng)用前藥原理設(shè)計(jì)出的雜環(huán)氮芥環(huán)磷酰胺，選擇性高，毒性低。

芳香氮芥的作用原理

芳香氮芥的氮原子堿性已減弱，無法形成乙撐亞胺離子，在體內(nèi)僅失去氯原子形成碳正離子，再與細(xì)胞成分的親核中心起烷化反應(yīng)。烷化歷程是單分子親核取代反應(yīng)(SN)反應(yīng)速率取決于烷化劑濃度，選擇性較好、毒性較脂肪氮芥小。

常見的芳香氮芥藥物有環(huán)磷酰胺CTX、氧氮芥nitromin 、苯丁酸氮芥Chlorambucil、磷酸雌莫司汀EMP等

聚乙二醇環(huán)磷酰胺衍生物：

mPEG-CTX甲氧基聚乙二醇環(huán)磷酰胺

COOH-PEG-CTX羧基聚乙二醇環(huán)磷酰胺

SS-PEG-CTX琥珀酸琥珀酰亞胺酯聚乙二醇環(huán)磷酰胺

SC-PEG-CTX琥珀酸琥珀碳酸酯聚乙二醇環(huán)磷酰胺

ALD-PEG-CTX醛基聚乙二醇環(huán)磷酰胺

CHO-PEG-CTX丁醛聚乙二醇環(huán)磷酰胺

聚乙二醇氧氮芥衍生物：

mPEG-nitromin甲氧基聚乙二醇氧氮芥

COOH-PEG-nitromin羧基聚乙二醇氧氮芥

SS-PEG-nitromin琥珀酸琥珀酰亞胺酯聚乙二醇氧氮芥

SC-PEG-nitromin琥珀酸琥珀碳酸酯聚乙二醇氧氮芥

ALD-PEG-nitromin醛基聚乙二醇氧氮芥

CHO-PEG-nitromin丁醛聚乙二醇氧氮芥

聚乙二醇氧氮芥衍生物：

mPEG-Chlorambucil甲氧基聚乙二醇苯丁酸氮芥

COOH-PEG-Chlorambucil羧基聚乙二醇苯丁酸氮芥

SS-PEG-Chlorambucil琥珀酸琥珀酰亞胺酯聚乙二醇苯丁酸氮芥

SC-PEG-Chlorambucil琥珀酸琥珀碳酸酯聚乙二醇苯丁酸氮芥

ALD-PEG-Chlorambucil醛基聚乙二醇苯丁酸氮芥

CHO-PEG-Chlorambucil丁醛聚乙二醇苯丁酸氮芥

聚乙二醇磷酸雌莫司汀衍生物

mPEG-EMP甲氧基聚乙二醇磷酸雌莫司汀

COOH-PEG-EMP羧基聚乙二醇磷酸雌莫司汀

SS-PEG-EMP琥珀酸琥珀酰亞胺酯聚乙二醇磷酸雌莫司汀

SC-PEG-EMP琥珀酸琥珀碳酸酯聚乙二醇磷酸雌莫司汀

ALD-PEG-EMPl醛基聚乙二醇磷酸雌莫司汀

CHO-PEG-EMP丁醛聚乙二醇磷酸雌莫司汀