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TTQ-TC功能化修飾聚合物用于熒光成像(含合成路線)

時間:2021-01-25 11:54:57       瀏覽:1598

在光學成像中,相比于近紅外一區熒光成像(650-900 nm)和光聲成像模式,近紅外二區(NIR-II,1000-1700 nm)熒光成像,特別是在NIR-IIa (1300-1400 nm) 區間內,其具有高分辨率、高穿透深度和成像速度快、范圍廣的優勢。

 

但由于NIR-II染料的發射峰主要集中在1000-1100 nm,NIR-IIa區域熒光較弱,使成像的信噪比不夠理想。有研究設計合成了一種含NIR-II染料的多功能遙爪糖聚合物用于NIR-IIa熒光成像介導的刺激響應型化療-光熱聯合治療。

 

合成:

首先設計合成了NIR-II小分子染料TTQ-TC。對該染料的光物理性質進行表征,發現它的吸收和發射都到達近紅外區域。這是由于強受體TTQ的引入,降低了分子能級之間的能量帶隙。更重要的是,TTQ-TC有著一個明顯的NIR-IIa尾峰,并且該發射尾峰與主峰的比值比基于BBTD受體的小分子如CH1055,要高出近3倍。因此,TTQ-TC有希望增強活體中NIR-IIa區域的熒光強度以獲得高信噪比成像效果,并進一步用于NIR-IIa成像介導的化療-光熱聯合治療。

 

為接枝功能性聚合物實現對NIR-II染料TTQ-TC的功能化修飾。對TTQ-TC進行了化學修飾,得到了可用于可逆加成斷裂鏈轉移(RAFT)聚合的小分子鏈轉移劑(TTQ-TC-CTA)。以TTQ-TC-CTA為鏈轉移劑利用可控的活性RAFT聚合方法,成功地合成出一種含NIR-II染料TTQ-TC的雙臂遙爪果糖聚合物:TTQ-TC-PFru。

 

通過對果糖聚合物進行表征,發現果糖聚合物的引入賦予它理想的水溶性。同時,TTQ-TC-PFru還擁有著有機小分子理想的光學性質,在NIR-II區間內有著較強的熒光信號,良好光穩定性并且成像的最大穿透深度可接近8 mm。因此,該果糖聚合物可進一步應用于體內成像。

 

 

TTQ-F-PCL聚已內酯

TTQ-F-PLA聚乳酸  

TTQ-F-PAA聚丙烯酸

TTQ-F-PS聚丙乙烯

TTQ-F-PEI

TTQ-TC-Chol

TTQ-TC-Br

TTQ-F-MAL

TTQ-F-NHS

TTQ-F-COOH

TTQ-F-Biotin

TTQ-F-Silane

TTQ-F-OH

TTQ-F-Folate

TTQ-F-SH

TTQ-F-Alkyne

TTQ-F-CHO

TTQ-F-NPC

TTQ-F-PEG  水溶性NIR-II熒光探針

TTQ-F-N3

TTQ-F-PLL 聚賴氨酸功能化近紅外二區探針

TTQ-F-PAMAM(樹枝狀聚酰胺胺功能化)

TTQ-F-PEG-RGD 多肽PEG化TTQ二區探針

TTQ-F-NPs

TTQ-FBr4 有機小分子NIR-II熒光探針

TTQ-FBr4-PEG

TTQ-FBr4 NPs

TTQ-TC   NIR-II小分子染料 有機小分子

TTQ-TC-PFru  NIR-II染料TTQ-TC的雙臂遙爪果糖聚合物  水溶性糖聚合物

TTQ-TC-PFru修飾果糖聚合物


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