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多肽作為受體靶向的抗腫瘤載體被越來越多地應用于改善化療藥物的效果,也被實驗證明能夠通過增強藥物的靶向特異性,增強藥物的靶向吸收,提高抗腫瘤效果,同時還能夠改善一些小分子藥物原有的難溶性等缺點。多肽載體靶向技術被譽為新一代的靶向藥物開發技術。
一、 DSPE-PEG-T7 脂質體修飾轉鐵蛋白靶向制劑
T7 (HAIYPRH)是一種通過噬菌體展示技術 篩選得到的短肽, 能夠與 TfR 特異性結合, 結合常數 高達 10 nmol·L?1 , 并且由于結合位點的不同, 內源性 Tf 不會抑制反而會促進 T7 修飾的納米粒與 TfR 特異 性結合。所以 T7 更適合作為靶向分子。
中文名稱:二硬脂酰磷脂酰乙酰胺-聚乙二醇-轉鐵蛋白靶向短肽
中文別名:磷脂-聚乙二醇-腫瘤多肽
英文常用名:DSPE-PEG2000-HAIYPRH;DSPE-PEG-HAIYPRH
狀態:固體/粉末
分子量:PEG分子量可選
純度:≥95%
規格:mg
二、 DSPE-PEG-WPRFHSSVFHTHGGGK 磷脂-聚乙二醇-靶向序列肽
中文名稱:二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-WPRFHSSVFHTHGGGK靶向肽
中文別名:磷脂-聚乙二醇-WPRFHSSVFHTHGGGK
英文常用名:DSPE-PEG-WPRFHSSVFHTHGGGK;WPRFHSSVFHTHGGGK-PEG-DSPE
狀態:固體/粉末
分子量:PEG分子量可選
純度:≥95%
規格:mg
脂質體可以通過增強滯留效應(enhanced permeation and retention effect,EPR)被動進入腫瘤組織,相比于單純的放化療,具有一定的臨床治療優勢。但由于血流速度較快,脂質體通過靜注進入體內后并不能長時間停留在腫瘤部位,而在脂質體表面連接多肽制備成的靶向脂質體靜脈注射后能立即到達靶部位,能較長時間停留在腫瘤部位,藥物從脂質體中釋放出來,能提高腫瘤治療效果。將具有特異性的蛋白質或多肽通過偶聯或交聯結合到包被了藥物的脂質體上形成主動靶向脂質體,實現了藥物特異性定位,既可提高藥物療效,又可減少藥物的毒副反應.
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